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印度塞普替尼是一種針對(duì)RET激酶的口服抑制劑，通過特異性地抑制RET融合蛋白的激酶活性以及調(diào)控其他信號(hào)通路，實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用。它主要用于治療具有RET基因突變的肺癌和甲狀腺癌患者，賽普替尼表現(xiàn)出持久且良好的臨床療效。對(duì)于既往接受過治療的RET融合陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌患者，一線治療失敗后服用賽普替尼，實(shí)現(xiàn)了64%的客觀緩解率（ORR）和 17.5 個(gè)月的中位緩解持續(xù)時(shí)間（DOR）。
塞普替尼對(duì)比多激酶抑制劑（MKIs）卡博替尼或凡德他尼的療效，后者是目前批準(zhǔn)用于晚期或轉(zhuǎn)移性、未使用激酶抑制劑 RET 突變 MTC 患者的一線選擇。這是首個(gè)比較高選擇性 RET 激酶抑制劑與 多激酶抑制劑（MKIs） 在此人群中的安全性和有效性的隨機(jī)試驗(yàn)。
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