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阿卡替尼主要用于治非霍奇金淋巴瘤,包括但不限于套細(xì)胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)和小淋巴細(xì)胞淋巴瘤(SLL)。作為第二代布魯頓酪氨酸激酶(BTK)抑制劑,阿卡替尼通過(guò)抑制BTK酶活性,阻斷B細(xì)胞抗原受體(BCR)和細(xì)胞因子受體途徑的信號(hào)傳導(dǎo),從而抑制B細(xì)胞的增殖、轉(zhuǎn)運(yùn)、趨化和粘附,進(jìn)而減緩或阻止癌癥的進(jìn)展。wiI知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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阿卡替尼的分子機(jī)制特別之處在于,它及其活性代謝物ACP-5862與BTK活性部位的半胱氨酸殘基形成共價(jià)鍵,具有較高的特異性和選擇性,相比于第一代BTK抑制劑ibrutinib,阿卡替尼在理論上能更有效地抑制BTK以外的靶標(biāo),減少旁觀者效應(yīng),從而降低不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。
 
 
 
 
 
 

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