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他澤司他(Tazemetostat),商品名Tazverik,是由Epizyme公司研發(fā)的一款口服EZH2抑制劑。2020年,他澤司他在美國(guó)上市,主要用于治療16歲及以上患有轉(zhuǎn)移性或局部晚期上皮樣肉瘤的成人和兒科患者(不符合完全切除條件),以及至少接受過兩種系統(tǒng)性療法且EZH2突變陽性的復(fù)發(fā)或難治性濾泡性淋巴瘤成人患者。z2S知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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他澤司他的作用機(jī)理在于抑制甲基轉(zhuǎn)移酶EZH2及其功能獲得性突變,從而阻斷組蛋白H3的賴氨酸27的三甲基化,逆轉(zhuǎn)轉(zhuǎn)錄抑制,進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。臨床試驗(yàn)顯示,他澤司他在上皮樣肉瘤和濾泡性淋巴瘤的治療中具有一定的療效,但也可能引發(fā)惡心、食欲下降、上呼吸道感染、疲勞、嘔吐、便秘等副作用。
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