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FLT3突變是白血病細胞表面受體FLT3基因的一種改變,這種突變導致FLT3蛋白的持續活化,從而加速白血病細胞的增殖和腫瘤進展。FLT3突變在AML患者中較為常見,尤其與不良預后相關。因此,針對FLT3突變的特異性治療顯得尤為重要。吉瑞替尼通過靶向并抑制FLT3的兩種主要突變亞型——FLT3-ITD和FLT3-TKD,有效阻斷了由這些突變引起的信號傳導路徑。這種特異性作用機制不僅抑制了白血病細胞的增殖,還誘導了它們的凋亡,從而顯著提高了患者的緩解率和生存期。z2m知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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在臨床研究中,吉瑞替尼表現出卓越的療效。一項針對復發或難治性FLT3突變AML患者的III期臨床試驗(ADMIRAL)顯示,吉瑞替尼組患者的中位總生存期達到了9.3個月,而接受傳統化療的患者僅為5.6個月。此外,吉瑞替尼組患者的完全緩解率(CR)和復合完全緩解率(CRc)也顯著高于化療組,分別為21.1%和34%,而化療組僅為10.5%和15.3%。這些數據充分證明了吉瑞替尼在治療FLT3突變AML患者中的有效性。z2m知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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吉瑞替尼的推薦起始劑量為每日120mg,患者需整片吞服,不可掰開或壓碎。為確保藥效的穩定,患者應在每天大約相同的時間服用藥物,并可選擇與食物同服或空腹服用。在用藥過程中,醫生會根據患者的具體情況進行劑量調整,以最大限度地提高療效并降低不良反應。z2m知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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吉瑞替尼在抑制FLT3突變的同時,對c-Kit等其他酪氨酸激酶僅有輕微的抑制作用,且能抑制與FLT3抑制劑耐藥相關的酪氨酸激酶AXL的活性。這些特性使得吉瑞替尼在治療FLT3突變AML患者中具有更高的選擇性和更好的療效。z2m知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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