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布加替尼的作用機制是什么?
布加替尼是一種ALK抑制劑,可以阻斷ALK蛋白的活性,從而抑制腫瘤細胞的增殖和存活。ALK蛋白是一種酪氨酸激酶,可以調節細胞的信號傳導和基因表達。在部分NSCLC患者中,ALK基因發生突變或重排,導致ALK蛋白過度激活,促進腫瘤的發展。布加替尼可以有效地與ALK蛋白結合,阻止其與下游信號分子相互作用,從而抑制腫瘤的生長。
布加替尼的臨床效果如何?
布加替尼已經在多個臨床試驗中證明了其安全性和有效性。在ALTA-1L試驗中,布加替尼與克唑替尼(另一種ALK抑制劑)進行了比較,結果顯示,布加替尼能夠顯著延長ALK陽性NSCLC患者的無進展生存期(PFS),中位PFS分別為24個月和11個月。此外,布加替尼還能夠改善患者的腦轉移情況,減少腦部放療的需要。在ALTA試驗中,布加替尼作為二線或更高線治療用于接受過其他ALK抑制劑治療失敗的ALK陽性NSCLC患者,結果顯示,布加替尼能夠達到53.7%的總體有效率(ORR),中位PFS為12.9個月。根據這些臨床數據,布加替尼已經獲得了美國FDA和歐盟EMA的批準,用于一線或二線治療ALK陽性NSCLC患者。
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