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帕唑帕尼是一種激酶抑制劑,適用于為治療晚期腎細(xì)胞癌患者。(以及軟組織肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和NSCLC的治療。)zTC知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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帕唑帕尼的QT延長(zhǎng)潛能被評(píng)估為失控的一部分。在晚期癌癥患者的一項(xiàng)開放,劑量遞增研究。63例患者接受帕唑帕尼的劑量范圍從50至2,000 mg每天。在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評(píng)價(jià)帕唑帕尼對(duì)QTc間隔的影響。2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500 msec和3例患者有QTcF從基線增加>60 msec。zTC知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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吸收:帕唑帕尼口服吸收,給藥后達(dá)峰濃度中位時(shí)間2至4小時(shí)。每天給藥800 mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037 hr g/mL和58.1 g/mL(等同于132 M)。在帕唑帕尼劑量超過800 mg時(shí)AUC或Cmax無一致增加。zTC知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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給予單劑量帕唑帕尼400 mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時(shí)。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對(duì)于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。zTC知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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當(dāng)與食物給予時(shí)帕唑帕尼的全身暴露增加。帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。所以,帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時(shí)或進(jìn)餐后2小時(shí)給藥[見劑量和給藥方法。zTC知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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