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塞爾帕替尼可用于治療RET激酶異常突變的癌癥患者，是一種高度選擇性和有效的口服研究藥物。塞爾帕替尼在美國(guó)的上市時(shí)間是2020年，是比較新的一款藥物，今天咱們來(lái)詳細(xì)的了解一下塞爾帕替尼是什么藥？治療什么？
塞爾帕替尼是用于治療RET基因變異的靶向藥，主要用來(lái)治療轉(zhuǎn)移性RET融合陽(yáng)性非小細(xì)胞肺癌、RET陽(yáng)性甲狀腺癌、Ret突變甲狀腺髓樣癌。塞爾帕替尼是一種強(qiáng)效、口服、高度選擇性轉(zhuǎn)染期間重排(RET)激酶抑制劑，實(shí)際使用劑量應(yīng)根據(jù)體重來(lái)定。
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LIBRETTO-001臨床試驗(yàn)分析了塞爾帕替尼的效果，105例之前接受過(guò)鉑類化療的RET融合陽(yáng)性NSCLC患者使用了塞爾帕替尼，結(jié)果顯示，患者的中位DOR為12.5個(gè)月，所有患者的DOR≥6個(gè)月。另有一項(xiàng)試驗(yàn)顯示，塞爾帕替尼治療RET改變癌癥患者，結(jié)果顯示，RET突變甲狀腺髓樣癌(MTC)患者中的ORR分別為59%和56%。塞爾帕替尼是顯示出強(qiáng)大中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)活性的RET靶向藥，CNS ORR高達(dá)91%。
塞爾帕替尼最常見(jiàn)的不良反應(yīng)（≥25%），包括實(shí)驗(yàn)室異常：葡萄糖升高，白細(xì)胞減少，白蛋白降低，天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶（AST）升高，疲勞，水腫，血小板減少，丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶（ALT）升高，鈣減少，口干，腹瀉，肌酐升高，堿性磷酸酶升高，高血壓，總膽固醇升高，皮疹，鈉減少，便秘。
患者使用塞爾帕替尼時(shí)要對(duì)癥用藥，需要患者注意的是塞爾帕替尼基于體重推薦劑量，體重少于50kg，藥物劑量為120mg，體重50kg及以上，塞爾帕替尼劑量為160mg。每12小時(shí)口服一次，每天2次。塞爾帕替尼可以一直服用到患者的疾病有新的進(jìn)展，或者患者出現(xiàn)了不可接受的毒性。
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