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普納替尼(Ponatinib)是一位“不走尋常路”的抗癌藥物。它的特長是專治那些對常規治療不買賬的白血病細胞,特別是那些帶有T315I突變的“硬茬”。可以說,普納替尼就是腫瘤界的“刺客信條”,專門干掉那些難纏的“老大”。當然,這位刺客也不是沒有代價的。普納替尼偶爾會“打偏”,給血壓、血管制造點麻煩,就像刺客在暗殺時不小心弄翻了花瓶。因此,醫生們會密切監視它的“行動”,確保它的每一刀都切得恰到好處。Y9c知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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普納替尼在體外能有效抑制在FGFR1-4激酶的活性,相對其他藥物來說普納替尼表現出了明顯的藥理作用,比如其在抑制子宮內膜AN3CA和MFE-296細胞增殖的GI50值為14和61nmol/L,這表明普納替尼(帕納替尼)是一個強大的FGFR抑制劑。在小鼠腫瘤異種移植模型中,每天10mg/kg或30mg/kg,腫瘤抑制率分別是49%和82%。Y9c知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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2012年普納替尼(帕納替尼)在美國獲批上市,被獲批用于治療慢性期,加速期或急性期的慢性粒細胞白血病(CML)或Ph + ALL 的成人患者,未指明其他酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療。也用于T315I陽性CML(慢性期,加速期或急變期)或T315 陽性費城染色體陽性急性淋巴細胞白血病(Ph + ALL)治療成人患者 。Y9c知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
 

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