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恩曲替尼起初價格達到三五萬元,相對來說較為昂貴,2024年,多個國家公布了恩曲替尼的最新價格消息。目前,一盒規(guī)格為100mg*60粒的老撾恩曲替尼價格在3800元左右,具體價格還需詢問藥店等售賣方。26s知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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對于恩曲替尼,很多患者并不熟悉,恩曲替尼是原肌球蛋白受體酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分別由神經營養(yǎng)酪氨酸受體激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3編碼)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和間變性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制劑,IC50值為0.1至2nM。恩曲替尼還抑制JAK2和TNK2,IC50值>5 nM的。恩曲替尼的主要活性代謝物M5對TRK、ROS1和ALK的體外活性相似。26s知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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恩曲替尼的安全性和療效在兩項研究中得到了驗證:恩曲替尼的療效在ROS1陽性轉移性NSCLC患者的合并亞組中進行評估,這些患者接受不同劑量和計劃的恩曲替尼(90%每天口服一次600 mg),并被納入三個多中心、單臂、非盲臨床試驗之一:ALKA,STARTRK-1(NCT02097810)和STARTRK-2(NCT02568267)。對51例ROS1陽性NSCLC患者進行療效評價。總緩解率為78%,其中完全緩解6%,部分緩解73%;緩解持續(xù)時間(DOR)≥ 9個月,≥ 12個月,≥ 18個月的比例分別為70%,55%,30%。和恩曲替尼的療效是在一個成年患者的合并亞組中評估的,這些患者具有NTRK基因融合的不能切除或轉移性實體瘤,這些患者被納入三個多中心、單臂、非盲臨床試驗中:ALKA、STARTRK-1(NCT02097810)和STARTRK-2(NCT02568267)。對54例NTRK基因融合實體瘤成人患者中進行療效評估。總緩解率為57%,其中完全緩解7.4%,部分緩解50%;緩解持續(xù)時間(DOR)≥ 6個月,≥ 9個月,≥ 12個月的比例分別為68%,61%,45%。
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