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恩曲替尼起初價(jià)格達(dá)到三五萬(wàn)元,相對(duì)來(lái)說(shuō)較為昂貴,2024年,多個(gè)國(guó)家公布了恩曲替尼的最新價(jià)格消息。目前,一盒規(guī)格為100mg*60粒的老撾恩曲替尼價(jià)格在3800元左右,具體價(jià)格還需詢問(wèn)藥店等售賣方。I1A知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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對(duì)于恩曲替尼,很多患者并不熟悉,恩曲替尼是原肌球蛋白受體酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC(分別由神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)酪氨酸受體激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3編碼)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和間變性淋巴瘤激酶(ALK)的抑制劑,IC50值為0.1至2nM。恩曲替尼還抑制JAK2和TNK2,IC50值>5 nM的。恩曲替尼的主要活性代謝物M5對(duì)TRK、ROS1和ALK的體外活性相似。I1A知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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恩曲替尼的安全性和療效在兩項(xiàng)研究中得到了驗(yàn)證:恩曲替尼的療效在ROS1陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性NSCLC患者的合并亞組中進(jìn)行評(píng)估,這些患者接受不同劑量和計(jì)劃的恩曲替尼(90%每天口服一次600 mg),并被納入三個(gè)多中心、單臂、非盲臨床試驗(yàn)之一:ALKA,STARTRK-1(NCT02097810)和STARTRK-2(NCT02568267)。對(duì)51例ROS1陽(yáng)性NSCLC患者進(jìn)行療效評(píng)價(jià)。總緩解率為78%,其中完全緩解6%,部分緩解73%;緩解持續(xù)時(shí)間(DOR)≥ 9個(gè)月,≥ 12個(gè)月,≥ 18個(gè)月的比例分別為70%,55%,30%。和恩曲替尼的療效是在一個(gè)成年患者的合并亞組中評(píng)估的,這些患者具有NTRK基因融合的不能切除或轉(zhuǎn)移性實(shí)體瘤,這些患者被納入三個(gè)多中心、單臂、非盲臨床試驗(yàn)中:ALKA、STARTRK-1(NCT02097810)和STARTRK-2(NCT02568267)。對(duì)54例NTRK基因融合實(shí)體瘤成人患者中進(jìn)行療效評(píng)估。總緩解率為57%,其中完全緩解7.4%,部分緩解50%;緩解持續(xù)時(shí)間(DOR)≥ 6個(gè)月,≥ 9個(gè)月,≥ 12個(gè)月的比例分別為68%,61%,45%。
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