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格列衛是一種小分子蛋白激酶抑制劑，它具有阻斷一種或多種蛋白激酶的作用。臨床用于治療慢性髓性白血病和惡性胃腸道間質腫瘤。本品在體內外均可強烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性，特異性地抑制ABL的表達和BCR-ABL細胞的增殖，從而可用于治療CML。此外，本品尚可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)和干細胞因子(SCF)受體的酪氨酸激酶，并可抑制PDGF和SCF介導的生化反應，但不影響刺激因子(如表皮生長因子等)的信號傳導。
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