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索托拉西布主要作用是通過抑制腫瘤細胞中的KRAS G12C 變異基因來發揮抗癌作用。這種基因突變在大約14％的非小細胞肺癌患者中出現，通過干擾細胞的信號傳導通路，導致細胞無法正常死亡，從而促進腫瘤的生長和擴散。索托拉西布的獨特之處在于，它能夠選擇性地結合并抑制這一突變基因，從而阻斷了腫瘤細胞的生長和擴散。
索托拉西布通過特異性地與KRAS基因G12C突變位點結合，將蛋白質鎖定在非活性狀態，從而阻止其向細胞發送不受控制的生長信號。值得一提的是，索托拉西布的靶向作用僅針對已突變的 KRAS 蛋白，不影響正常、未突變的 KRAS 蛋白。
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