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塞爾帕替尼(Selpercatinib)是一種強(qiáng)效、口服、高度選擇性轉(zhuǎn)染期間重排(RET)激酶抑制劑,通過阻斷RET激酶,從而有助于阻止癌細(xì)胞生長。塞爾帕替尼較常見的副作用是肝臟中的天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶和丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶升高,血糖升高,白細(xì)胞計(jì)數(shù)降低,血液中白蛋白減少,血液中鈣減少,口干,腹瀉,肌酐增加,堿性磷酸酶增加,高血壓,疲勞,身體或四肢腫脹,血小板計(jì)數(shù)降低,膽固醇增加,皮疹,便秘和低鈉血癥。
此前,F(xiàn)DA授予塞爾帕替尼治療三類患者的突破性藥物資格(BTD),具體為:(1)接受含鉑化療以及一種PD-1或PD-L1腫瘤免疫療法治療后病情進(jìn)展、需要系統(tǒng)治療(全身治療)的轉(zhuǎn)移性RET融合陽性NSCLC患者;(2)既往接受治療后病情進(jìn)展且沒有可接受的替代治療選擇、需要系統(tǒng)治療的RET突變型甲狀腺髓樣癌(MTC)患者;(3)既往接受其他方案后病情進(jìn)展且沒有可接受的替代治療方案、需要系統(tǒng)治療的晚期RET融合陽性甲狀腺癌患者。
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