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利奈唑胺具有廣譜殺菌作用，對多種細菌產生抗菌作用。它能夠有效對抗金黃色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、鏈球菌、葡萄球菌以及耐藥草酸桿菌等多種細菌。這使得利奈唑胺在治療多種感染性疾病時具有顯著優勢。
利奈唑胺是一種細菌蛋白質合成抑制劑，主要作用于細菌50S核糖體亞單位。與其他藥物不同，它并不影響肽基轉移酶活性，而是作用于翻譯系統的起始階段，抑制mRNA與核糖體連接，阻止70S起始復合物的形成。這種獨特的作用機制使得利奈唑胺能夠針對性地抑制細菌蛋白質的合成，從而達到殺菌的目的。
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