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特泊替尼(英文商品名:Tepmetko)是德國(guó)默克開(kāi)發(fā)的一種高選擇性口服MET抑制劑,旨在抑制MET基因變異引起的致癌MET受體信號(hào),包括METex14跳躍改變、MET 擴(kuò)增或MET蛋白過(guò)表達(dá)。它被設(shè)計(jì)用于改善預(yù)后較差并具有這些特定突變的侵襲性腫瘤的預(yù)后,擬開(kāi)發(fā)適應(yīng)癥包括NSCLC、肝細(xì)胞癌、結(jié)直腸癌和其它存在MET突變的實(shí)體瘤。f3A知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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此前,特泊替尼曾獲得日本厚生勞動(dòng)省(MHLW)授予的快速通道資格和孤兒藥資格,以及美國(guó)FDA授予的突破性療法認(rèn)定和優(yōu)先審評(píng)資格。2020年3月,特泊替尼在日本獲批用于治療METex14跳躍的不可切除、晚期或復(fù)發(fā)性NSCLC患者。公開(kāi)資料顯示,這是全球首個(gè)批準(zhǔn)用于治療這類肺癌患者的口服MET抑制劑。2021年2月,F(xiàn)DA加速批準(zhǔn)口服特泊替尼上市,用于治療攜帶METex14跳躍變異的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌成人患者。f3A知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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特泊替尼在日本和美國(guó)獲得上市批準(zhǔn)均得到了一項(xiàng)名為VISION的關(guān)鍵性2期臨床試驗(yàn)的支持。該研究中,總計(jì)152名攜帶METex14跳躍變異的晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC患者接受了特泊替尼的單藥治療。試驗(yàn)結(jié)果顯示,特泊替尼在初治和經(jīng)治患者中均達(dá)到43%的總緩解率。初治和經(jīng)治患者的中位緩解持續(xù)時(shí)間(DOR)分別為10.8個(gè)月和11.1個(gè)月。67%的初治患者和75%的經(jīng)治患者的緩解持續(xù)時(shí)間為6個(gè)月以上,30%的初治患者和50%的經(jīng)治患者的緩解持續(xù)時(shí)間為9個(gè)月以上。
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