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特泊替尼(英文商品名:Tepmetko)是德國默克開發的一種高選擇性口服MET抑制劑,旨在抑制MET基因變異引起的致癌MET受體信號,包括METex14跳躍改變、MET 擴增或MET蛋白過表達。它被設計用于改善預后較差并具有這些特定突變的侵襲性腫瘤的預后,擬開發適應癥包括NSCLC、肝細胞癌、結直腸癌和其它存在MET突變的實體瘤。33d知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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此前,特泊替尼曾獲得日本厚生勞動省(MHLW)授予的快速通道資格和孤兒藥資格,以及美國FDA授予的突破性療法認定和優先審評資格。2020年3月,特泊替尼在日本獲批用于治療METex14跳躍的不可切除、晚期或復發性NSCLC患者。公開資料顯示,這是全球首個批準用于治療這類肺癌患者的口服MET抑制劑。2021年2月,FDA加速批準口服特泊替尼上市,用于治療攜帶METex14跳躍變異的轉移性非小細胞肺癌成人患者。33d知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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特泊替尼在日本和美國獲得上市批準均得到了一項名為VISION的關鍵性2期臨床試驗的支持。該研究中,總計152名攜帶METex14跳躍變異的晚期或轉移性NSCLC患者接受了特泊替尼的單藥治療。試驗結果顯示,特泊替尼在初治和經治患者中均達到43%的總緩解率。初治和經治患者的中位緩解持續時間(DOR)分別為10.8個月和11.1個月。67%的初治患者和75%的經治患者的緩解持續時間為6個月以上,30%的初治患者和50%的經治患者的緩解持續時間為9個月以上。
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