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以下是蘋果酸舒尼替尼的說明書:【通用名稱】蘋果酸舒尼替尼膠囊;【成份】主要成分為蘋果酸舒尼替尼;Qzv知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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【適應癥】1.甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸道間質瘤(GIST);【用法與用量】治療胃腸間質瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg,每日一次,口服;服藥4周,停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。【藥物過量】處理本品藥物過量的方法包括一般的支持性措施。無治療本品過量的特效解毒劑。如果有臨床指征時,應采用催吐或洗胃清除未吸收的藥物。詳見說明書。【藥代動力學】一般在口服給藥后6-12小時達最大血漿濃度。進食對其生物利用度無影響。舒尼替尼及其主要代謝物的血漿蛋白結合率分別為95%和90%。舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時和80-110小時。Qzv知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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每日重復的給藥后,蘋果酸舒尼替尼會蓄積3到4倍,而舒尼替尼的主要代謝物蓄積7到10倍,在10到14天內達穩態濃度。劑量的61%會直接通過糞便排泄,腎臟排泄的藥物和代謝物差不多占劑量的16%。體重等多項的評分對舒尼替尼或者是其活性代謝物的藥代動力學沒有臨床相關性影響。Qzv知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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