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塞爾帕替尼(Selpercatinib)口服膠囊(規格40、80 mg)于2020年5月8日獲美國FDA批準上市,成為全球首個獲批上市的選擇性RET抑制劑,作為一個新的抗癌藥物,塞爾帕替尼臨床用于治療:轉移性RET融合陽性的非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者、需要系統治療的晚期或轉移性RET突變甲狀腺髓樣癌(MTC)的成人和12歲及以上兒童患者以及需要系統治療并且是放射性碘難治的晚期或轉移性RET融合陽性甲狀腺癌的成人和12歲及以上兒童患者。5v1知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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塞爾帕替尼(Selpercatinib)為RET激酶抑制劑,通過干擾RET蛋白發揮抑制腫瘤作用。評價塞爾帕替尼的療效指標為總緩解率( ORR)和緩解持續時間( DOR)。對于轉移性RET融合陽性的非小細胞肺癌的治療:105例已接受鉑類化學療法治療的患者,ORR為 64% , DOR為81 %;39例未經治療的患者,ORR為85% , DOR為 58%。對于RET突變型甲狀腺髓樣癌的治療:55例接受過治療的患者,ORR為 69% ,DOR為76%; 88例未經治療的患者,ORR為73 % , DOR為61%。5v1知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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塞爾帕替尼最常見的不良反應:皮疹,鈉減少,丙氨酸轉氨酶(ALT)升高,葡萄糖升高,白蛋白降低,鈣減少,口干,堿性磷酸酶升高,高血壓,白細胞減少,天冬氨酸轉氨酶(AST)升高,腹瀉,肌酐升高,疲勞,總膽固醇升高,水腫,血小板減少,便秘等等。5v1知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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