科研人員實現烷基芳基化和碳酰化產物固相高效制備
西安交通大學藥學院魏曉峰教授團隊利用機械化學制備技術，通過鋅粉作為還原劑、廉價易得的烯烴為起始物，成功實現了具有優異官能團兼容性的烷基芳基化和碳酰化產物的固相高效制備。近日該研究成果發表于《細胞報告物質科學》。
課題設計理念。（課題組供圖）
與傳統基于溶劑體系的還原偶聯策略相比，該機械化學合成體系具有多項優點。可在空氣中進行反應，無需嚴格的無水無氧操作，簡化了反應裝備，降低了總體成本和操作復雜性。使用穩定且易得的烷基溴化物作為起始原料，避免了對空氣敏感或制備過程復雜的預活化試劑的使用，增加了反應的普適性和可擴展性，使其更易被廣泛應用。反應時間短，僅需1.5小時即可實現快速高效的轉化，相比傳統策略大大縮短了反應時間。
此外，團隊成功進行了克級放大工作，并將該制備體系應用于革蘭氏陽性細菌胸苷激酶抑制劑TK-666衍生物的高效合成，進一步展示了該研究在生物醫藥領域的實用價值。
相關論文信息：https://doi.org/10.1016/j.xcrp.2024.101831
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