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奧拉帕尼是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制*,PARP包括3種蛋白家族中最重要的成員:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常細胞動態(tài)平衡,如DNA轉錄,細胞周期調(diào)節(jié)和DNA修復。
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奧拉帕尼(奧拉帕利)于2014年12月19日獲FDA批準上市，用于既往接受至少3次化療且BRCA基因突變的晚期卵巢癌，用于治療攜帶BRCA突變的HER2-轉移性乳腺癌。
奧拉帕尼有效作用于Brca1;p53乳腺腫瘤(每天按50 mg/kg劑量腹腔注射),但是對HR缺陷的Ecad;p53乳腺腫瘤沒有效果Parib作用于攜帶腫瘤的鼠沒有劑量限制毒性。
(1)卵巢癌：
a.對鉑類化學療法有完全或部分反應的復發(fā)性上皮性卵巢癌，輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌成年患者的維持治療。
b.用于治療已經(jīng)接受過3種或更多先前化學療法治療的，具有有害或懷疑有害生殖系BRCA突變（gBRCAm）的晚期卵巢癌成年患者。根據(jù)FDA批準的olaparib伴隨診斷選擇患者進行治療。
(2)乳腺癌：
其中的*物旨在用于患有gBRCAm有害或懷疑有害，人類表皮生長因子受體2（HER2）陰性轉移性乳腺癌的患者，這些患者先前曾在新輔助劑，佐劑或化療中接受過化療轉移環(huán)境。患者激素受體（HR）陽性乳腺癌應該已經(jīng)與現(xiàn)有內(nèi)分泌療法治療或被認為不恰當?shù)闹委焹?nèi)分泌。根據(jù)FDA批準的olaparib伴隨診斷選擇患者進行治療。
美國*監(jiān)局臨床研究顯示：奧拉帕尼無論是作為單*治療或聯(lián)合鉑類為基礎的化療，均能夠抑制試管中腫瘤細胞的生長，和減少人類腫瘤的生長。
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