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卡博替尼(XL184),江湖簡(jiǎn)稱“184”,是一個(gè)非常神奇的抗癌藥。有業(yè)內(nèi)大佬,調(diào)侃這是一個(gè)“very dirty”的抗癌藥,猶如“混世魔王”,極具個(gè)性。A3B知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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當(dāng)前治療轉(zhuǎn)移性腎癌的最為有效的藥物是通過(guò)靶向血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)和它的受體來(lái)阻斷血管生成的試劑。這些化合物阻止腫瘤的血液供應(yīng)、延緩它們的生長(zhǎng)或讓它們發(fā)生萎縮。舒尼替尼和卡博替尼都會(huì)抑制VEGF;卡博替尼也阻斷MET和AXL癌基因,這兩種癌基因都參與對(duì)VEGF抑制劑產(chǎn)生的耐藥性。A3B知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
卡博替尼是由Exelixis公司(Exelixis Inc.)制造的,在2016年早些時(shí)候已作為晚期腎癌的二線治療藥物接受美國(guó)FDA審批。當(dāng)前的這項(xiàng)被稱作A031203 CABOSUN的臨床試驗(yàn)對(duì)卡博替尼和作為初始治療藥物的舒尼替尼進(jìn)行比較。A3B知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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這項(xiàng)臨床試驗(yàn)的主要終點(diǎn)是無(wú)進(jìn)展生存期(progression-free survival):卡博替尼的無(wú)進(jìn)展生存期是中值8.2個(gè)月,而對(duì)舒尼替尼而言,這一數(shù)字是5.6個(gè)月。相比于舒尼替尼,卡博替尼降低疾病進(jìn)展或死亡率34%。A3B知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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卡博替尼是一種可靶向MET、VEGFR、AXL、RET的多靶點(diǎn)激酶抑制劑,可通過(guò)減少調(diào)節(jié)性T細(xì)胞和髓樣抑制細(xì)胞對(duì)腫瘤微環(huán)境產(chǎn)生影響。MET信號(hào)通路與尿路上皮癌的發(fā)病機(jī)制相關(guān),多靶點(diǎn)激酶抑制劑卡博替尼已獲批用于腎癌、甲狀腺髓樣癌和肝癌的一線或二線治療。基于臨床前研究和其他實(shí)體瘤中的研究結(jié)果,研究者開(kāi)展了一項(xiàng)研究,以評(píng)估卡博替尼在鉑類難治性轉(zhuǎn)移性尿路上皮癌患者中療效和安全性。近日,研究結(jié)果發(fā)表于《柳葉刀 · 腫瘤學(xué)》。A3B知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
卡博替尼對(duì)于多種癌癌都是有效果,并且有部分治療病癥要是發(fā)生耐藥了也可以選擇靶向藥卡博替尼來(lái)治療,就比如索坦是治療腎癌的一線用藥,那么索坦治療失敗晚期腎癌可以用卡博替尼治療,索拉非尼耐藥后治療肝癌患者也可以用卡博替尼來(lái)治療,卡博替尼也能治療發(fā)生骨轉(zhuǎn)移的晚期前列腺癌患者,卡博替尼治療的有效率也較高,當(dāng)然也需要分具體的情況,卡博替尼有個(gè)稱號(hào)就是靶向藥物中的萬(wàn)金油。A3B知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
 

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