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卡博替尼（XL184），江湖簡稱“184”，是一個非常神奇的抗癌藥。有業(yè)內大佬，調侃這是一個“very dirty”的抗癌藥，猶如“混世魔王”，極具個性。
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當前治療轉移性腎癌的最為有效的藥物是通過靶向血管內皮生長因子（VEGF）和它的受體來阻斷血管生成的試劑。這些化合物阻止腫瘤的血液供應、延緩它們的生長或讓它們發(fā)生萎縮。舒尼替尼和卡博替尼都會抑制VEGF；卡博替尼也阻斷MET和AXL癌基因，這兩種癌基因都參與對VEGF抑制劑產生的耐藥性。
卡博替尼是由Exelixis公司（Exelixis Inc.）制造的，在2016年早些時候已作為晚期腎癌的二線治療藥物接受美國FDA審批。當前的這項被稱作A031203 CABOSUN的臨床試驗對卡博替尼和作為初始治療藥物的舒尼替尼進行比較。
這項臨床試驗的主要終點是無進展生存期（progression-free survival）：卡博替尼的無進展生存期是中值8.2個月，而對舒尼替尼而言，這一數(shù)字是5.6個月。相比于舒尼替尼，卡博替尼降低疾病進展或死亡率34%。
卡博替尼是一種可靶向MET、VEGFR、AXL、RET的多靶點激酶抑制劑，可通過減少調節(jié)性T細胞和髓樣抑制細胞對腫瘤微環(huán)境產生影響。MET信號通路與尿路上皮癌的發(fā)病機制相關，多靶點激酶抑制劑卡博替尼已獲批用于腎癌、甲狀腺髓樣癌和肝癌的一線或二線治療。基于臨床前研究和其他實體瘤中的研究結果，研究者開展了一項研究，以評估卡博替尼在鉑類難治性轉移性尿路上皮癌患者中療效和安全性。近日，研究結果發(fā)表于《柳葉刀 · 腫瘤學》。
卡博替尼對于多種癌癌都是有效果，并且有部分治療病癥要是發(fā)生耐藥了也可以選擇靶向藥卡博替尼來治療，就比如索坦是治療腎癌的一線用藥，那么索坦治療失敗晚期腎癌可以用卡博替尼治療，索拉非尼耐藥后治療肝癌患者也可以用卡博替尼來治療，卡博替尼也能治療發(fā)生骨轉移的晚期前列腺癌患者，卡博替尼治療的有效率也較高，當然也需要分具體的情況，卡博替尼有個稱號就是靶向藥物中的萬金油。
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