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吉瑞替尼(gilteritinib)是一種處方藥，用于治療患有FMS樣酪氨酸激酶 3 (FLT3) 突變的成人急性髓性白血病 (AML)，當(dāng)疾病復(fù)發(fā)或在之前的治療后疾病沒有改善時(shí)。
吉瑞替尼的推薦起始劑量為120mg，每日口服一次，可與或不與食物同服。請勿掰開或壓碎吉瑞替尼片劑后服用，應(yīng)整片吞服，建議每天大約在同一時(shí)間服用。如果漏服一劑本品或未在常規(guī)時(shí)間服藥，應(yīng)在當(dāng)天盡快補(bǔ)服，并在下一次計(jì)劃給藥前至少12小時(shí)補(bǔ)服，第二天恢復(fù)正常時(shí)間表，不要在12小時(shí)內(nèi)給藥2次。
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總體而言，吉瑞替尼的耐受性良好，大多數(shù)接受吉瑞替尼≥80mg每日劑量的患者在第8天觀察到至少90%的FLT3磷酸化抑制，整個人群的總體緩解率 (ORR) 為40%，F(xiàn)LT3突變和FLT3wt患者的ORR分別為49%和12%。 FLT3突變患者的ORR在吉瑞替尼的劑量≥80 mg/天時(shí)得到增強(qiáng)，達(dá)到52%。在FLT3突變的 R/R AML 患者中，吉瑞替尼單藥治療耐受性良好，并產(chǎn)生頻繁且持久的臨床反應(yīng)。在以一致且有效抑制FLT3磷酸化的水平治療的FLT3突變患者中，抗白血病反應(yīng)增強(qiáng)。 吉瑞替尼在沒有FLT3突變的患者中療效不佳，表明這種方法因其針對FLT3的活性而具有很強(qiáng)的選擇性。
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