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卡馬替尼是一種靶向c-Met受體酪氨酸激酶的激酶抑制劑,適用于治療腫瘤突變導(dǎo)致間充質(zhì) - 上皮轉(zhuǎn)化(MET)外顯子14跳躍的患者的NSCLC。664知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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卡馬替尼的藥理作用664知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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卡馬替尼是一種針對(duì)c-Met(又名肝細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體[HGFR])的小分子激酶抑制劑,c-Met是一種受體酪氨酸激酶,在健康人類中,可激活參與器官再生和組織修復(fù)的信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)。異常的c-Met激活 - 通過(guò)突變,擴(kuò)增和/或過(guò)表達(dá) - 已知發(fā)生在許多類型的癌癥中,并導(dǎo)致多個(gè)下游信號(hào)通路的過(guò)度激活,如STAT3,PI3K / ATK和RAS / MAPK。在非小細(xì)胞肺癌 (NSCLC) 中已檢測(cè)到 MET 突變,據(jù)報(bào)道,表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑 (EGFR-TKI) 初治 NSCLC 患者中 MET 擴(kuò)增的患病率為 1.4% - 21%。這種同時(shí)發(fā)生使c-Met成為治療NSCLC的理想靶點(diǎn)。664知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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卡馬替尼抑制c-Met的過(guò)度活性,c-Met是由MET原癌基因編碼的受體酪氨酸激酶。MET突變參與許多癌癥的增殖,包括非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。664知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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卡馬替尼可能會(huì)在紫外線 (UV) 暴露后引起患者的光敏反應(yīng) - 應(yīng)建議接受卡馬替尼治療的患者使用防曬霜和防護(hù)服以限制暴露于紫外線輻射。間質(zhì)性肺疾病/肺炎的病例可能是致命的,發(fā)生在接受卡馬替尼治療的患者中。出現(xiàn)肺部疾病體征或癥狀(例如咳嗽、呼吸困難、發(fā)熱)的患者應(yīng)立即停用卡馬替尼,如果沒(méi)有確定肺部相關(guān)癥狀的其他可行原因,則應(yīng)永久停用卡馬替尼。664知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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