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NTRK基因是全球首個被發(fā)現(xiàn)可用于多種癌癥的基因。在美國國立綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)（NCCN）指南中，非小細(xì)胞肺癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、黑色素瘤均推薦檢測NTRK基因。拉羅替尼是一種口服的酪氨酸激酶抑制劑（TKI），專門設(shè)計用于治療攜帶NTRK基因融合的實體瘤成人和兒童患者。NTRK基因融合是一種罕見的遺傳變異，可在多種類型的癌癥中發(fā)現(xiàn)。拉羅替尼通過抑制這些融合蛋白的活性來發(fā)揮作用，從而阻止癌細(xì)胞的生長和擴(kuò)散。
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拉羅替尼的作用機(jī)制是抑制NTRK1、NTRK2和NTRK3這三種酪氨酸激酶受體的活性。當(dāng)這些受體與特定的配體結(jié)合時，它們會激活一系列細(xì)胞內(nèi)信號通路，促進(jìn)細(xì)胞生長和分裂。在NTRK基因融合的情況下，這些受體持續(xù)活躍，導(dǎo)致細(xì)胞異常增殖，形成腫瘤。拉羅替尼通過結(jié)合并抑制這些受體的活性，阻斷這些信號通路，從而抑制腫瘤的生長。
Vitrakvi的批準(zhǔn)成人患者I期試驗、成人和青少年患者II期NAVIGATE試驗、兒科患者I/II期SCOUT試驗共計125例患者的匯總數(shù)據(jù)。結(jié)果顯示，Vitrakvi治療表現(xiàn)出高緩解率、快速且持久的緩解。來自NAVIGATE試驗患者群體的分析數(shù)據(jù)顯示，總緩解率（ORR）為65.2%，其中完全緩解率（CR）為16.9%；來自SCOUT試驗的數(shù)據(jù)顯示，ORR為88.9%、CR為22.2%。
拉羅替尼是一種針對NTRK基因融合陽性癌癥患者的創(chuàng)新藥物，它通過抑制特定的酪氨酸激酶受體來發(fā)揮治療作用。
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拉羅替尼是一種針對NTRK基因融合陽性癌癥患者的創(chuàng)新藥物，它通過抑制特定的酪氨酸激酶受體來發(fā)揮治療作用。
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