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伊布替尼是第一個上市的BTK抑制劑,2013年美國獲批上市,2017年進入中國市場,商品名為Imbruvica®/億珂®。伊布替尼獲批/在研適應癥:伊布替尼最初獲批的適應癥為套細胞淋巴瘤(MCL),后又獲批多個適應癥,包括慢性淋巴細胞白血病(CLL)、小淋巴細胞淋巴瘤、Waldenstrom的巨球蛋白血癥(WM)、復發(fā)或難治性邊緣區(qū)淋巴瘤、慢性移植物抗宿主病。vAs知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊

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另外,伊布替尼還處于針對其他適應癥的臨床研究,包括彌漫性大B細胞淋巴瘤、濾泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌,急性淋巴細胞白血病、急性骨髓性白血病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、胃腸癌、非小細胞肺癌、腎細胞癌等等。伊布替尼的作用靶點為布魯頓型酪氨酸激酶(BTK),該蛋白是非受體蛋白酪氨酸激酶Tec家族的成員。vAs知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊

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伊布替尼臨床優(yōu)勢:1)每日給*一次,副作用較輕;2)首個BTK抑制劑,對B細胞惡化的增殖、粘附、趨向等有效;3)首個也是唯一1個FDA批準用于治療Waldenstrom巨球蛋白血癥的*物;4)首個也是唯一1個用于之前接受過全身治療的cGVHD患者;5)III期RAY試驗,MCL患者應答時間持續(xù)35.6個月,達到完全響應;6)III期RAY試驗,MCL患者中位OS(42個月)明顯優(yōu)于Torisel(27個月)。vAs知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊

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