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伊布替尼是第一個上市的BTK抑制劑，2013年美國獲批上市，2017年進入中國市場，商品名為Imbruvica®/億珂®。伊布替尼獲批/在研適應癥：伊布替尼最初獲批的適應癥為套細胞淋巴瘤（MCL），后又獲批多個適應癥，包括慢性淋巴細胞白血病（CLL）、小淋巴細胞淋巴瘤、Waldenstrom的巨球蛋白血癥（WM）、復發或難治性邊緣區淋巴瘤、慢性移植物抗宿主病。
另外，伊布替尼還處于針對其他適應癥的臨床研究，包括彌漫性大B細胞淋巴瘤、濾泡性淋巴瘤、非霍奇金淋巴瘤、胰腺癌，急性淋巴細胞白血病、急性骨髓性白血病、中樞神經系統腫瘤、多發性骨髓瘤、胃腸癌、非小細胞肺癌、腎細胞癌等等。伊布替尼的作用靶點為布魯頓型酪氨酸激酶（BTK），該蛋白是非受體蛋白酪氨酸激酶Tec家族的成員。
伊布替尼臨床優勢：1）每日給*一次，副作用較輕；2）首個BTK抑制劑，對B細胞惡化的增殖、粘附、趨向等有效；3）首個也是唯一1個FDA批準用于治療Waldenstrom巨球蛋白血癥的*物；4)首個也是唯一1個用于之前接受過全身治療的cGVHD患者；5)III期RAY試驗，MCL患者應答時間持續35.6個月，達到完全響應；6)III期RAY試驗，MCL患者中位OS(42個月)明顯優于Torisel(27個月)。
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