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布魯頓酪氨酸激酶（BTK）是B細胞相關腫瘤的治療靶點，伊布替尼作為全球首創(chuàng)的BTK抑制劑給B細胞惡性腫瘤（BCM）帶來了療效上的突破性進展。2017年8月伊布替尼被我國食品*品監(jiān)督管理局[cFDA，現(xiàn)更名為國家*品監(jiān)督管理局（NMPA）]批準用于治療復發(fā)難治慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤（CLL/SLL）和套細胞淋巴瘤（MCL），隨后又于2018年增加了CLL/SLL一線治療和華氏巨球蛋白血癥（WM）兩個新適應證。目前在我國已經(jīng)有數(shù)千名患者接受了伊布替尼的治療，臨床上有廣泛的用*需求。但是由于伊布替尼在我國獲批上市時間短，臨床實踐應用經(jīng)驗尚少，對其臨床規(guī)范應用和患者管理尚無相關共識。
伊布替尼是一種高效、高選擇性的口服小分子BTK抑制劑，能夠通過與BTK活性位點上的半胱氨酸-481（Cys-481）高度特異性共價結(jié)合，不可逆地抑制BTK的活性。伊布替尼通過抑制BTK阻斷了BCR信號通路的激活，改變腫瘤微環(huán)境，抑制腫瘤B細胞的惡性增殖并誘導細胞凋亡，同時伊布替尼還可通過減少分泌細胞趨化因子及促炎細胞因子，下調(diào)抗凋亡蛋白bcl-2家族的表達水平，抑制腫瘤細胞的生長、黏附、侵襲和遷移，并促進其凋亡，從而起到良好的抗腫瘤作用。
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