莫博替尼(Mobocertinib)是一種用于治療肺癌的靶向藥物,具有顯著的療效。適用于治療具有表皮生長因子受體(EGFR)外顯子20插入突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)成人患者,經FDA批準的測試檢測到,其疾病在鉑類化療期間或之后進展。
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gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊一直以來,與常見EGFR突變相比,EGFR ex20ins突變患者的5年生存率僅8%,而常見EGFR突變患者則為19%(中位生存期16.2個月對比25個月)。與常見EGFR突變相比,EGFR ex20ins突變增加了患者93%的疾病進展和死亡風險,60%的更快需要更換治療方式的風險。這種突變一直無有效的靶向藥物。
gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊莫博替尼的起效機理非常簡單,跟非小細胞肺癌EGFR靶向藥的機理基本上差不多,只不過它是針對EGFR 20號外顯子插入突變的。如果患者是外顯子20號插入突變,那么莫博替尼就是對癥的藥物。另外莫博替尼還在體外顯示出了對EGFR家族的HER2和HER4以及BLK基因有抑制效果。
gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊在一項全球I期、II期以及EXCLAIM延展隊列研究中,ex20ins突變較其他常見EGFR突變惡性度更高、傳統化療獲益有限。化療方面:對于經過含鉑化療后的晚期EGFR ex20ins患者,使用任何治療方案的客觀緩解率(ORR)僅14.0%,無進展生存期(PFS)僅為3.3個月,總生存期(OS)為11.5個月。
gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊靶向和免疫治療方面:對于鉑類經治的EGFR ex20ins患者,EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI)≥二線治療中位PFS僅3.4個月,中位OS為12.2個月;免疫治療中位PFS僅2.2個月,中位OS僅為7.1個月。
gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊莫博替尼的效果
gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊1、緩解時間持久:
gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊獨立評審委員會(IRC)評估的ORR為28%,研究者(INV)評估的ORR為35%,中位緩解持續時間(DoR)長達15.8個月;莫博賽替尼治療后疾病控制率(DCR)高達78%,84%患者實現縮瘤。
gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊2、生存時間延長:
gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊莫博賽替尼改善鉑類經治患者的生存獲益,中位PFS達7.3個月,中位OS長達20.2個月。
gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊3、安全性好:
gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊gRH知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊莫博賽替尼用藥方式為一天一次口服,不良反應譜與常見EGFR TKI一致,最常見為腹瀉、皮疹、甲溝炎等,大部分不良事件安全可控。
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