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布加替尼為酪胺酸激酶抑制劑，在臨床可達到的濃度下對包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子-1 受體（IGF-1R）、FLT-3以及EGFR缺失和點突變等多種激酶具有體外抑制作用。在體外和體內試驗中，布加替尼可抑制ALK的自身磷酸化和ALK介導的下游信號蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。布格替尼還可抑制表現EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白血球株的體外增殖，劑量依賴性的抑制EML4-ALK陽性的非小細胞肺癌異種移植瘤的生長。
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