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帕納替尼(帕納替尼)能夠抑制檢測中所有的BCR-ABL突變株,抑制小鼠體內腫瘤細胞的BCR-ABLT315I,是一個治療慢性粒細胞白血病的廣泛活性的BCR-ABL抑制劑。KRT知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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普納替尼在體外能有效抑制在FGFR1-4激酶的活性,相對其他藥物來說普納替尼表現出了明顯的藥理作用,比如其在抑制子宮內膜AN3CA和MFE-296細胞增殖的GI50值為14和61nmol/L,這表明普納替尼(帕納替尼)是一個強大的FGFR抑制劑。在小鼠腫瘤異種移植模型中,每天10mg/kg或30mg/kg,腫瘤抑制率分別是49%和82%。KRT知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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2012年普納替尼(帕納替尼)在美國獲批上市,被獲批用于治療慢性期,加速期或急性期的慢性粒細胞白血病(CML)或Ph + ALL 的成人患者,未指明其他酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療。也用于T315I陽性CML(慢性期,加速期或急變期)或T315 陽性費城染色體陽性急性淋巴細胞白血病(Ph + ALL)治療成人患者 。KRT知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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普納替尼是一種強有效的口服TKIs,在臨床試驗中,取得的主要血液學反應率分別比較好。試驗表明有T315I突變的慢性粒細胞白血病的慢性期患者使用普納替尼(帕納替尼)達到的治療效果是最好的,其應答率高達70%。普納替尼的上市為對其他藥物不反應的CML患者提供了新的治療選擇。KRT知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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