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布加替尼克服ALK突變體導致的對克唑替尼的抗性，具有抗多種激酶（包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子-1受體、Flt-3）以及表面生長因子受體（EGFR）缺失和點突變的活性。布加替尼對ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍，對ALK突變體有很高的抗性，故而可以用于治療克唑替尼治療后病情進展或不耐受的ALK陽性的轉移性非小細胞肺癌患者。
布加替尼還未通過中國藥監(jiān)局的審核，在國內還未上市，正版布加替尼的費用高昂，每盒價格在5萬元左右，高價的布加替尼直接打斷了國內患者使用的念頭。
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