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拉羅替尼是一種神奇的藥物，因為它可以阻止NTRK基因的“鉆石”級變異。拉羅替尼是一種新型的抗腫瘤藥物，用于兒童和成人NTRK基因融合患者的治療，在兒童與成人攜帶NTRK基因融合的多種實體瘤中均具有良好的療效及安全性。它能與NTRK融合基因所編碼的蛋白質分子高度特異性結合，阻斷其下游信號傳導，進而抑制腫瘤細胞的生長與增殖，使其不受腫瘤細胞來源的影響。最新的研究結果表明，拉羅替尼治療TRK融合癌的有效率達到了75%，達到了22%！我們前期研究發現，拉羅替尼可顯著提高TRK融合蛋白表達水平，降低毒副作用，但其作用機制尚未闡明。
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拉羅替尼是一種口服的酪氨酸激酶抑制劑，主要針對那些由NTRK基因融合的癌癥患者。NTRK基因融合是一種較為罕見的基因突變，但一旦發生，將導致癌細胞異常增殖，從而引發癌癥。拉羅替尼的研發，正是針對這一特定基因突變，通過抑制酪氨酸激酶的活性，從而阻斷癌細胞的生長和擴散。自拉羅替尼問世以來，其在全球范圍內進行了廣泛的臨床試驗。這些試驗結果表明，拉羅替尼對于多種類型的癌癥都具有顯著的療效，包括嬰兒纖維肉瘤、成人軟組織肉瘤、肺癌、甲狀腺癌等。尤其是在那些傳統治療手段效果不佳的癌癥患者中，拉羅替尼的療效更為顯著。
研究表明，NTRK（NTRK）是一種神經生長受體酪氨酸激酶。NTRKs是一類重要的轉錄因子，由NTRK1、NTRK2和NTRK3組成。TRK是一類由NTRK突變、剪切變體、TRK過表達以及NTRK基因融合而活化的蛋白。NTRK基因融合突變是一種新的染色體重組，它可以通過與其它無關的基因發生融合，形成一種結構活化的TRK融合蛋白，使其在不同的腫瘤組織中持續活化，從而導致腫瘤的發生發展。
拉羅替尼之所以讓人興奮，主要是因為以下三點：
第一，不限癌種。這意味著，只要存在NTRK融合，包括乳腺癌、結直腸癌、肺癌、甲狀腺癌等17種癌癥類型，同時對成人和兒童都是可以使用的。
第二，總緩解率高達79%。在TRK融合癌患者的三項大型臨床試驗匯總數據顯示，拉羅替尼的總緩解率高達ORR為79％，其中18％的患者完全緩解。
第三，快速持久的響應。拉羅替尼起效非常快，且一旦有效，帶來的緩解往往是出乎意料的。數據顯示，平均的起效時間僅為1.84個月，73%的患者響應的持續時間超過6個月。
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