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瑞戈非尼(Regorafenib)是一種口服多靶點(diǎn)激酶抑制劑,可阻斷多種蛋白激酶的活性,包括參與血管生成的蛋白激酶(VEGF-1/2/3,TIE2)、腫瘤發(fā)生(KIT,RET,RAF-1和BRAF)以及腫瘤微環(huán)境(PDGFR和FGFR)。
【適應(yīng)癥】Stivarga是一種激酶抑制劑適用于既往曾用基于氟嘧啶,奧沙利鉑-和伊立替康化療,一種抗-VEGF治療,和,如KRAS野生型,一種抗-EGFR治療過的轉(zhuǎn)移結(jié)腸直腸癌(CRC)患者的治療。
2013年2月,F(xiàn)DA批準(zhǔn)瑞戈非尼用于不能通過手術(shù)切除以及使用其它已上市*物(甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸舒尼替等)治療無效的晚期胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)患者治療。
2017年11月,F(xiàn)DA批準(zhǔn)Stivarga用于肝癌的二線治療,用于治療接受過索拉非尼(多吉美)停止響應(yīng)的肝癌患者。這是自FDA 2007年批準(zhǔn)索拉非尼(多吉美)以來,10年間首個(gè)批準(zhǔn)在肝癌的*物。
瑞戈非尼目前已獲批的適應(yīng)癥有三個(gè):
·適用于治療既往接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療,以及既往接受過或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療(RAS野生型)的轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌(mCRC)患者;
·既往接受過甲磺酸伊馬替尼及蘋果酸舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術(shù)切除或轉(zhuǎn)移性的胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)患者;
·用于既往接受過索拉非尼治療的肝細(xì)胞癌(HCC)患者。
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