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瑞戈非尼(Regorafenib)是一種口服多靶點激酶抑制劑,可阻斷多種蛋白激酶的活性,包括參與血管生成的蛋白激酶(VEGF-1/2/3,TIE2)、腫瘤發生(KIT,RET,RAF-1和BRAF)以及腫瘤微環境(PDGFR和FGFR)。
【適應癥】Stivarga是一種激酶抑制劑適用于既往曾用基于氟嘧啶,奧沙利鉑-和伊立替康化療,一種抗-VEGF治療,和,如KRAS野生型,一種抗-EGFR治療過的轉移結腸直腸癌(CRC)患者的治療。
2013年2月,FDA批準瑞戈非尼用于不能通過手術切除以及使用其它已上市*物(甲磺酸伊馬替尼和蘋果酸舒尼替等)治療無效的晚期胃腸道間質瘤(GIST)患者治療。
2017年11月,FDA批準Stivarga用于肝癌的二線治療,用于治療接受過索拉非尼(多吉美)停止響應的肝癌患者。這是自FDA 2007年批準索拉非尼(多吉美)以來,10年間首個批準在肝癌的*物。
瑞戈非尼目前已獲批的適應癥有三個:
·適用于治療既往接受過以氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎的化療,以及既往接受過或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療(RAS野生型)的轉移性結腸癌(mCRC)患者;
·既往接受過甲磺酸伊馬替尼及蘋果酸舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術切除或轉移性的胃腸道間質瘤(GIST)患者;
·用于既往接受過索拉非尼治療的肝細胞癌(HCC)患者。
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