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2021年5月28日,美國(guó)FDA宣布加速批準(zhǔn)安進(jìn)(Amgen)公司開(kāi)發(fā)的Lumakras(sotorasib,AMG510)上市,用于治療腫瘤攜帶KRAS G12C突變的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者。這些患者至少接受過(guò)一種前期全身性治療。這是全球范圍內(nèi)首款靶向KRAS蛋白的抗腫*藥物。Lumakras是由安進(jìn)公司開(kāi)發(fā)的一款“first-in-class”的KRASG12C突變體抑制劑,Lumakras的獲批上市距離安進(jìn)公司提交新藥上市申請(qǐng)(NDA),僅僅6個(gè)月。cOn知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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RAS基因被發(fā)現(xiàn)是腫瘤中最常見(jiàn)的突變基因之一,30%的腫瘤攜帶RAS變異,如果算上RAS調(diào)控因子和信號(hào)通路上下游的變異,幾乎覆蓋所有腫瘤,RAS變異每年造成一百萬(wàn)以上的病人死亡,無(wú)愧是腫*基因之王。這也令人非常好奇,RAS到底具有什么神奇功能,令腫*細(xì)胞如此依賴?cOn知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
KRAS的發(fā)現(xiàn)史cOn知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
RAS是第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的人類腫瘤基因(oncogene)。KRAS基因的全名叫Kirsten rats arcomaviral oncogene homolog,翻成中文是“Kirsten大鼠肉瘤病毒瘤基因同源物”。KARS基因編碼的蛋白是一種小GTP酶(smallGTPase),它屬于RAS超蛋白家族。cOn知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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在所有的肺癌患者中,高達(dá)85%的NSCLC患者,而50%的NSCLC是由于基因突變所致,其中最常見(jiàn)的是EGFR和KRAS基因突變。吉非替尼是用來(lái)治療EGFR基因突變的,但是KRAS沒(méi)有有效藥物。每個(gè)基因突變都會(huì)影響許多疾病,KRAS也不例外。針對(duì)KRAS基因突變的藥物發(fā)展讓眾多科學(xué)家感到沮喪,有些人甚至認(rèn)為KRAS根本不是藥物靶標(biāo),KRAS基因突變的病人無(wú)法治療!cOn知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
 

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