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探索——首創新藥物ivosidenib（AG-120）的發現之旅
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2012年，Keystone制藥公司的合作伙伴Agios制藥有限公司通過高通量測試（HTS）篩選出首個針對IDH1 R132突變的小分子抑制劑AGI-5198。雖然在IDH1突變的異種移植模型中，AGI-5198對2-HG表現出很強的抑制作用，但其代謝穩定性差、藥物制備不良等問題極大地限制了其臨床應用。
隨后，科研人員對AGI-5198的代謝物進行了深入研究，在一系列旨在提高代謝清除率的藥物化學優化步驟之后，發現一種代謝穩定的化合物AGI-14100——酶和細胞水平上都很活躍,并對其化學結構進行了多次優化。
經過反復試驗，得到了最佳的藥物產品 ivosidenib（AG-120）（圖1）。該產品具有優良的酶活性和細胞活性，肝微粒體穩定性好，膜通透性高，外排率低。同時，ivosidenib 對 IDH1突變有較高的選擇性，而對野生型和突變型IDH2無抑制作用。在隨訪和藥效學評價中，ivosidenib表現出良好的活性和安全性，有望進一步開發為抗癌藥物。
購買老撾版艾伏尼布可以通過國內專業的海外醫療服務機構獲取藥物，受匯率浮動價格不固定，
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