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吉瑞替尼(Gilteritinib),又名吉列替尼,是一種靶向FMS樣酪氨酸激酶3(FLT3)的小分子抑制劑,其在治療急性髓系白血病(AML)中展現(xiàn)出了卓越的臨床表現(xiàn)。作為一種新型的激酶抑制劑,吉瑞替尼通過抑制FLT3受體的酪氨酸激酶活性,有效阻斷了白血病細(xì)胞的增殖和信號(hào)傳導(dǎo),從而為AML患者帶來了新的治療希望。921知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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首先,吉瑞替尼在治療復(fù)發(fā)或難治性FLT3突變的AML患者中取得了顯著療效。2018年,美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)批準(zhǔn)其用于治療此類患者,標(biāo)志著FLT3突變陽性AML治療的一大突破。吉瑞替尼能夠高選擇性地抑制FLT3突變,減少脫靶效應(yīng),從而增強(qiáng)了治療效果并降低了副作用。921知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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多項(xiàng)臨床試驗(yàn),如ADMIRAL試驗(yàn)(NCT02421939),評(píng)估了吉瑞替尼在FLT3突變AML患者中的療效。該試驗(yàn)顯示,與化療相比,吉瑞替尼能夠顯著延長(zhǎng)患者的總生存期(OS)和中位緩解持續(xù)時(shí)間(DOR)。在吉瑞替尼組中,達(dá)到完全緩解(CR)和伴血循環(huán)恢復(fù)的完全緩解(CRh)的患者比例也顯著高于化療組。這些結(jié)果表明,吉瑞替尼在治療復(fù)發(fā)或難治性FLT3突變AML方面具有顯著優(yōu)勢(shì)。921知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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吉瑞替尼不僅作為單藥治療表現(xiàn)出色,其在聯(lián)合治療中也展現(xiàn)出了巨大的潛力。例如,與BCL-2抑制劑維奈克拉的聯(lián)合用藥在臨床試驗(yàn)中取得了令人矚目的成果。這一聯(lián)合用藥方案在誘導(dǎo)深度緩解和清除AML細(xì)胞中的FLT3突變克隆方面表現(xiàn)出顯著優(yōu)勢(shì),提高了患者的生存質(zhì)量和預(yù)后。921知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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