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    2021年9月15日,武田制*宣布其肺癌創(chuàng)新產品莫博替尼(EXKIVITY)獲得美國食品*物管理局(FDA)批準,適應癥為用于治療在含鉑化療治療期間或治療后進展的局部晚期或轉移性的,表皮生長因子受體(EGFR)外顯子20插入突變陽性的非小細胞肺癌(NSCLC)成年患者。莫博替尼是第一個被批準的專門針對EGFR Exon20插入突變的口服治療*物。

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EGFR是非小細胞肺癌最常見的突變型,也是當前靶向*物研究最多的靶標之一。但不同的EGFR突變亞型,對于EGFR抑制劑的相應水平并不一樣。從第一代到第三代EGFR抑制劑,療效最好、患者最敏感的突變亞型其實是EGFR突變中19號外顯子缺失和21號外顯子L858R突變。這兩種亞型在所有的EGFR突變中占比非常高,幾乎接近80%。但臨床試驗同樣證實,有一部分EGFR突變亞型的患者,對于包括奧希替尼在內的EGFR抑制劑并不敏感,甚至是原發(fā)耐*,導致他們從一開始就無法考慮這些主要針對常見突變亞型患者的序貫治療方案。這其中,就包括了“臭名昭著”的EGFR難治亞型,20號外顯子插入突變(ex20ins)。oUQ知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊

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