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吉瑞替尼(Gilteritinib,商品名XOSPATA,又稱適加坦)是一種口服選擇性FLT3激酶抑制劑,由Astellas與Kotobuki Pharmaceutical合作研發(fā)。它是全球首個(gè)獲批用于治療攜帶FLT3突變的復(fù)發(fā)、難治性AML的FLT3抑制劑。吉瑞替尼不僅針對(duì)FLT3-ITD和FLT3-D835突變有效,還同時(shí)抑制與FLT3抑制劑耐藥相關(guān)的AXL激酶,這使其在治療中具有獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)。ZCS知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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多項(xiàng)臨床試驗(yàn)證明了吉瑞替尼在AML治療中的顯著療效。特別是在二線治療FLT3突變的復(fù)發(fā)/難治性AML的關(guān)鍵III期臨床試驗(yàn)(ADMIRAL)中,吉瑞替尼組相比化療組顯著延長(zhǎng)了中位總生存期(OS),從5.6個(gè)月提升至9.3個(gè)月,降低了36%的死亡風(fēng)險(xiǎn)。此外,吉瑞替尼組的中位無事件生存期也顯著優(yōu)于化療組,分別為2.8個(gè)月和0.7個(gè)月。這些數(shù)據(jù)充分展示了吉瑞替尼在治療攜帶FLT3突變的AML患者中的強(qiáng)大療效。ZCS知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
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值得注意的是,吉瑞替尼與維奈克拉(Venetoclax,商品名維奈托克)的聯(lián)合使用更是展現(xiàn)了驚人的療效。維奈克拉是一種選擇性BCL-2家族蛋白抑制劑,通過促進(jìn)凋亡來消除AML細(xì)胞。兩者合用,理論上可以發(fā)揮協(xié)同效應(yīng),更有效地清除癌細(xì)胞。在臨床試驗(yàn)中,吉瑞替尼聯(lián)合維奈克拉治療FLT3突變陽性的AML患者,完全緩解率高達(dá)83.8%,顯著高于吉瑞替尼單藥治療的效果。這一結(jié)果進(jìn)一步證明了聯(lián)合用藥在AML治療中的巨大潛力。ZCS知多少教育網(wǎng)-記錄每日最新科研教育資訊
 

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