目前新靶向藥拉羅替尼（larotrectinib）市場價格多少錢 代購孟加拉仿制版拉羅替尼最新方法曝光
美國FDA批準了拉羅替尼（larotrectinib），用于成人和小兒具有神經營養受體酪激酶(NTRK)基因融合的實體瘤治療。其所能治療的NTRK基因融合實體瘤包括乳腺癌、結直腸癌、肺癌、甲狀腺癌等癌癥類型，同時對成人和兒童都可以使用。
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Vitrakvi是第一個與腫瘤類型無關的“不限癌種、廣譜”口服靶向抗癌藥，專門用于治療攜帶NTRK基因融合的各種腫瘤，而不管腫瘤起源于身體的哪個部位。在TRK融合腫瘤兒童和成人患者中，拉羅替尼具有強勁療效，包括針對原發性中樞神經系統（CNS）腫瘤和腦轉移瘤，均可提供高緩解率和持久緩解，無論患者年齡及腫瘤組織學如何。
Larotretinib是一種原肌球蛋白受體激酶（TRK）A/B/C抑制劑，對NTRK 1/2/3基因融合敏感，對TRKA和TRKC激酶結構域突變耐藥，比如G595R，G623R，G696A和F617L等突變。Larotretinib服藥1小時后達到血藥濃度峰值，平均半衰期為2.9小時，3天后達到穩態，Cmax平均值為788ng/mL。血漿蛋白結合率70%，表觀清除率98升每小時。Larotretinib膠囊的平均生物利用度為34%，口服溶液的AUC類似，Cmax升高36%。健康人與高脂食物同服Larotretinib膠囊時，和空腹口服比較，AUC類似，Cmax減少35%。
Larotretinib主要通過肝CYP3A4酶代謝，它是BCRP和P-gp的底物。年齡，性別和體重對Larotretinib的代謝沒有臨床意義上的影響。終末期腎病（需要透析）患者服用Larotretinib時，AUC升高1.5倍，Cmax升高1.3倍。對于輕度肝損害（Child-Pugh A級）患者，AUC升高1.3倍，Cmax類似；對于中度肝損害（Child-Pugh B級）患者，AUC升高2倍，Cmax類似；對于重度肝損害（Child-Pugh C級）患者，AUC升高3.2倍，Cmax升高1.5倍。
研究結果顯示：拉羅替尼治療的整體緩解率為75%，其中完全緩解率22%，部分緩解率53%。除了很高的緩解率，拉羅替尼治療的緩解持續時間也非常出色。在108例確診的患者中，中位緩解持續時間長達35.2個月，中位無進展生存期達到25.9個月。也就是說，患者能夠從拉羅替尼治療中獲益達到近3年。
數據顯示，平均的起效時間僅為1.84個月，73%的患者響應的持續時間超過6個月。(一個案例報道顯示，2歲的梭形細胞肉瘤女孩再接受拉羅替尼治療后24小時內就出現了快速響應，癥狀迅速改善。這就意味著不管什么癌種（組織/細胞/部位），只要存在NTRK融合，包括乳腺癌、結直腸癌、肺癌、甲狀腺癌等17種癌癥類型，同時對成人和兒童都是可以使用的。
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Larotretinib是一種原肌球蛋白受體激酶（TRK）A/B/C抑制劑，對NTRK 1/2/3基因融合敏感，對TRKA和TRKC激酶結構域突變耐藥，比如G595R，G623R，G696A和F617L等突變。Larotretinib服藥1小時后達到血藥濃度峰值，平均半衰期為2.9小時，3天后達到穩態，Cmax平均值為788ng/mL。血漿蛋白結合率70%，表觀清除率98升每小時。Larotretinib膠囊的平均生物利用度為34%，口服溶液的AUC類似，Cmax升高36%。健康人與高脂食物同服Larotretinib膠囊時，和空腹口服比較，AUC類似，Cmax減少35%。
Larotretinib主要通過肝CYP3A4酶代謝，它是BCRP和P-gp的底物。年齡，性別和體重對Larotretinib的代謝沒有臨床意義上的影響。終末期腎病（需要透析）患者服用Larotretinib時，AUC升高1.5倍，Cmax升高1.3倍。對于輕度肝損害（Child-Pugh A級）患者，AUC升高1.3倍，Cmax類似；對于中度肝損害（Child-Pugh B級）患者，AUC升高2倍，Cmax類似；對于重度肝損害（Child-Pugh C級）患者，AUC升高3.2倍，Cmax升高1.5倍。
研究結果顯示：拉羅替尼治療的整體緩解率為75%，其中完全緩解率22%，部分緩解率53%。除了很高的緩解率，拉羅替尼治療的緩解持續時間也非常出色。在108例確診的患者中，中位緩解持續時間長達35.2個月，中位無進展生存期達到25.9個月。也就是說，患者能夠從拉羅替尼治療中獲益達到近3年。
數據顯示，平均的起效時間僅為1.84個月，73%的患者響應的持續時間超過6個月。(一個案例報道顯示，2歲的梭形細胞肉瘤女孩再接受拉羅替尼治療后24小時內就出現了快速響應，癥狀迅速改善。這就意味著不管什么癌種（組織/細胞/部位），只要存在NTRK融合，包括乳腺癌、結直腸癌、肺癌、甲狀腺癌等17種癌癥類型，同時對成人和兒童都是可以使用的。
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