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塞爾帕替尼于2020年在美國獲批上市,是首個獲FDA批準靶向RET的精準腫瘤療法。同時,塞爾帕替尼被CDE納入優先審評,適應癥為:轉染重排(RET)基因融合陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者、RET突變的需要系統性治療的晚期或轉移性甲狀腺髓樣癌(MTC)成人和12歲及以上兒童患者;RET基因融合陽性的需要系統性治療和放射性碘治療難治的晚期或轉移性甲狀腺癌成人和12歲及以上兒童患者。cB3知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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RET基因位于10號染色體的長臂上,編碼一個受體絡氨酸激酶。RET蛋白活化后會激活下游的信號通路(包含RAS、MAPK、ERK、PI3K、AKT等),導致細胞增殖、遷移和分化。RET基因的激活突變與人的惡性腫瘤相關。RET融合發生在1%-2%的非小細胞肺癌和20%的乳頭狀甲狀腺癌患者中;RET突變發生在90%的甲狀腺髓樣癌患者中。由于RET基因的激活突變會導致多個癌種,因此成為泛癌種療法的重要信號通路之一。cB3知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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塞爾帕替尼是禮來研發的一種強效、口服、高度選擇性轉染期間重排激酶抑制劑,也是全球首個靶向RET激酶的抑制劑,通過抑制異常RET激酶的活性發揮作用。它不僅可以抑制天然RET信號通路,也可以抑制可能出現的獲得性抗性。cB3知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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塞爾帕替尼獲得了美國FDA三項突破性療法認證和優先審評資格,并在2020年5月經美國FDA批準上市,用于治療攜帶RET基因融合或者突變的非小細胞肺癌(NSCLC)、髓樣甲狀腺癌和甲狀腺癌患者。目前,塞爾帕替尼在中國已經獲批開展多項臨床試驗。希望塞爾帕替尼能夠在中國早日獲批上市,給飽受癌癥折磨的患者帶來更多治療方案。cB3知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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