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培唑帕尼片是一種血管內皮生長因子(VEGF)受體酪氨酸激酶抑制劑(TKI),作用機制與索拉非尼、舒尼替尼、阿昔替尼類似。該產品于2009年10月和2010年6月相繼在美國和歐盟獲得批準上市,至今已在全球100多個國家和地區獲得批準用于治療晚期腎細胞癌。UYE知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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關鍵的全球III期研究(VEG105192)在初治和既往經過細胞因子治療的晚期腎細胞癌患者中進行。結果顯示,與安慰劑相比,在總研究人群中(HR=0.46,P<0.001)以及分別在初治和既往經細胞因子治療的人群中(HR=0.40和0.54,P<0.001),培唑帕尼治療組的無進展生存期(PFS)均觀察到統計學和臨床意義的改善,初次接受治療亞組人群的中位PFS結果為11.1個月vs2.8個月,既往經細胞因子治療亞組人群的中位PFS結果為7.4個月vs4.2個月。總體的客觀緩解率(ORR)為30%vs3%,在初治(32%)和既往經細胞因子治療的人群相似(29%),緩解中位持續時間大于1年。UYE知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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安全性方面,已有6975名受試者在臨床研究中接受過培唑帕尼治療,包括正在進行或已經完成的臨床研究。其中,1302名受試者在腎癌研究中接受過培唑帕尼800mg單藥治療。報告的最常見的不良事件(>20%)是腹瀉(59%),高血壓(44%),疲乏(42%),惡心(38%),頭發顏色改變(36%),食欲下降(32%),嘔吐(24%)和谷丙轉氨酶升高(24%)。大多數3-4級AE為高血壓,轉氨酶升高,腹瀉和疲乏。最常見的SAE為轉氨酶升高,貧血,呼吸困難,脫水和腹瀉。總體上,培唑帕尼發生的AE類型與其他VEGF酪氨酸激酶抑制劑中發生的AE類型相似。UYE知多少教育網-記錄每日最新科研教育資訊
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